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《ANGEW》VIP&封面综述:胰岛素口服递送平台及其克服生理屏障的应对策略
2020-09-10  来源:高分子科技

  糖尿病是一种终身代谢性疾病,对于1型糖尿病而言,目前的治疗方法主要以频繁地皮下注射胰岛素为主,但这种给药方式容易造成局部组织感染等问题,且给患者的生活带来不便。口服给药是一种便捷、经济的给药方式,因此被广泛应用于疾病治疗。口服胰岛素可以克服皮下注射的问题,提高患者舒适度,被认为是一种具有潜力的治疗方法。然而,人体的生理屏障大大影响了口服胰岛素的生理利用度,阻碍了口服胰岛素的临床转化。在过去十年中纳米技术快速发展、尤其是在生物医药领域实现特定部位给药等方面取得了一定的突破,这为饱受胰岛素注射的之苦的糖尿病人提供了新希望,有望解决胰岛素口服的生理利用度低的关键问题和重大挑战。


图1。《Angew。 Chem。 Int。 Ed。》封面推介(Cover Feature)


  近日,哈佛大学医学院Omid C. Farokhzad教授和陶伟教授合作在《Angew. Chem. Int. Ed.》发表了题为 “Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers” 的Minireview论文,探讨了胰岛素口服给药方式发展所面临的生理屏障、以及基于生物材料科学的纳米/微米技术应用于口服胰岛素递送的最近进展与挑战。


图2.  纳米技术应用于克服口服胰岛素生理屏障的示意图


  胃肠屏障是口服药物面临的主要生理屏障:胃部的强酸性环境易使胰岛素变性,失去活性;小肠上皮粘膜则阻碍了胰岛素进入血液循环,发挥功能。因此,口服胰岛素的生物利用度极低。生物材料和纳米/微米技术的发展为胰岛素口服递送带来了福音,在克服这些屏障方面展现了巨大的潜力:利用纳米/微米技术将胰岛素包裹在生物材料中,可以有效防止其被胃酸破坏,又可增强其穿过小肠粘膜的效率;智能微纳机器人可以快速通过胃部,降低胃酸的影响;在生物材料表面修饰特定靶向基团,如受体、穿膜肽等,可以提高递送平台穿过小肠粘膜的效率;环境响应型生物材料可以按需释放胰岛素,进一步提高胰岛素的疗效。同时,本综述基于口服胰岛素的发展过程提出了一定的参考意见,讨论了这些技术潜在的限制、以及对未来可能的发展方向进行了展望,对推进口服胰岛素平台的早期临床转化产生了积极地影响。


  论文的第一作者为哈佛大学医学院联合培养的萧雨芬博士Omid C. Farokhzad教授陶伟教授为共同通讯作者。本论文同时被编辑部推介为Very Important Paper(VIP)论文封面论文


  全文链接:

  Xiao Y, et al. Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers.

  Angewandte Chemie International Edition 2020, 

  https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202011449 

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